简介

神经元,大脑的细胞,通过释放神经递质与其他细胞以及身体的其他部分进行交流。神经递质是与其他神经元、细胞或身体组织的受体结合的小化学物质。当神经递质与受体结合时,靶细胞就会产生细胞反应。如果足够多的靶细胞被激活,身体就会产生生理反应。如果神经递质在生理反应中产生增加,我们称之为兴奋性神经递质。如果神经递质在生理反应中产生减少,我们将其称为抑制性神经递质。神经递质产生的生理效应在很大程度上是由分解神经递质的酶的作用而终止的。

神经递质乙酰胆碱(ACh)是一个极好的例子,神经递质既可以兴奋,也可以抑制。乙酰胆碱是周围神经系统的主要神经递质之一。

乙酰胆碱也是中枢神经系统中非常重要的神经递质。在阿尔茨海默病中,大脑中释放乙酰胆碱的神经元死亡。这些神经元的死亡会降低大脑中乙酰胆碱的水平。这种乙酰胆碱的减少被认为是导致阿尔茨海默病的一些症状的原因。他克林被用来治疗阿尔茨海默病。他克林抑制乙酰胆碱酸的活性(见图1)。这导致大脑中乙酰胆碱水平的增加,并缓解阿尔茨海默病的一些症状。然而,他克林也抑制骨骼肌和心肌中的AChE,并可能产生一些不必要的副作用。

这个练习的目的是向你介绍神经递质的药理学。直接研究神经递质是非常困难的。在许多情况下,使用产生或分解神经递质的酶的活性来代替。测定乙酰胆碱酯酶活性的一种简单方法是埃尔曼法。将化合物碘化乙酰硫代胆碱(ACTHi)和二硫代二异硝基苯甲酸酯(DTNB)添加到含有AChE的溶液中。AChE将ACTHi分解为醋酸酯和硫胆碱。硫胆碱与DTNB反应生成一种化合物,称为5-硫代-2-硝基苯甲酸酯(TNB)。TNB是一种黄色化合物,峰值吸光度在412 nm,可以用分光计或比色计进行监测。

目标

在这个实验中,你会

  • 观察心脏组织中乙酰胆碱酯酶(AChE)的反应速率。
  • 比较不同心脏组织中乙酰胆碱酯酶的反应速率。
  • 观察复方他克林对AChE反应速率的影响。
  • 生成复方他克林的剂量-反应曲线。
  • 估计有效集成电路50他克林治疗心脏疼痛。